替比夫定（素比伏）——慢性乙型肝炎抗病毒治疗的重要药物之一

　　替比夫定（素比伏）：慢性乙型肝炎抗病毒治疗的重要药物之一

　　替比夫定（β-L-2′-脱氧胸腺嘧啶，LdT，Tel-bivudine）是美国Idenix制药有限公司开发的一种能高度特异性抑制乙型肝炎病毒（HBV）复制的左旋核苷[1]。多项临床研究已经证明替比夫定治疗慢性乙型肝炎患者包括中国患者的疗效和安全性[2-5]。该药目前已在全球陆续上市。

　　素比伏（替比夫定）是一种特异性、选择性的核苷类似物，对HIV或其他病毒没有活性；

　　安全:毒理学特点适合长期治疗，未显示诱导基因突变及致癌变，未显示致畸性或线粒体毒性，唯一被FDA批准的妊娠分类B级的核苷类似物（其他均为C级）；

　　本研究显示结果，中国健康受试者在口服替比夫定以后，吸收较为迅速，给药后的2～3h即达到峰值。单剂口服600mg替比夫定片剂后，在给药前0到给药后32h内，替比夫定原型药物经肾的平均累积排泄量为(145.2±50.8)mg，肾排泄分数为24.2%±8.5%，肾清除率为（6545.6±1504.4）ml/h。药代动力学研究提示每天口服一次，吸收稳定，不受进食影响。

　　素比伏（替比夫定）可快速强效抑制HBV病毒：涉及1367名患者入组的全球GLOBE研究 及322名中国患者入组的国内015研究证实在HBeAg+/-病人中，替比夫定比拉米夫定具有更快、更强的抗病毒效果 ；015研究显示：替比夫定快速抑制HBV DNA小于300拷贝/mL（24周时HBeAg阳性为52%，HBeAg阴性患者为80%）

　　018研究证实素比伏（替比夫定）比阿德福韦酯具有更快、更强的抗病毒效果，24周时将初治药物为阿德福韦酯的患者转为替比夫定治疗后，血清HBV DNA仍能下降到初始治疗药物为替比夫定的水平。

　　虽然没有头对头的研究来证实素比伏（替比夫定）和聚乙二醇干扰素和恩替卡韦的抗病毒疗效，但可从已有临床数据理论分析替比夫定抗HBV疗效应比聚乙二醇干扰素强且与恩替卡韦相当。

　　素比伏（替比夫定）组HBeAg血清转换率为目前所有核苷类似物最高：基线ALT≥2×ULN的患者，治疗2年HBeAg转阴率41%，HBeAg血清转换率36%

　　素比伏治疗应答迅速：4周降低4.3log10（HBeAg阳性患者），快速抑制HBV DNA小于300拷贝/mL（24周时HBeAg阳性为45%，HBeAg阴性患者为60%）

　　素比伏治疗结果可测：24周时HBV DNA小于300拷贝/mL患者HBeAg血清转换率2年达46%，且耐药率极低。