恩替卡韦,乙肝的克星
恩替卡韦别名恩替卡韦水合物、恩替卡韦一水合物,最新抗乙肝病毒的一线药物。恩替卡韦是环戊酰鸟苷类似物。II/III 期临床研究表明,成人每日口服0.5 mg 能有效抑制HBV-DNA 复制,疗效优于拉米夫定;III 期临床研究表明,对发生YMDD 变异者将剂量提高至每日1mg 能有效抑制HBV DNA 复制。对初治患者治疗1 年时的耐药发生率为0,但对已发生YMDD 变异患者治疗1 年时的耐药发生率为5.8%。我国SFDA 也已批准用于治疗慢性乙型肝炎患者。
使用恩替卡韦的原因是本品为鸟嘌呤核苷类似物,对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:(1)HBV多聚酶的启动;(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;(3)HBV DNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μM。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至于160μM。
恩替卡韦治疗乙肝效果显著,那么什么是乙肝病毒呢?乙型肝炎病毒简称乙肝病毒。是一种DNA病毒,属于嗜肝DNA病毒科(hepadnavividae)。根据目前所知,HBV就只对人和猩猩有易感性,引发乙型病毒性肝炎疾病。完整的乙肝病毒成颗粒状,也会被称为丹娜颗粒(Dane)。1965年由丹娜发现。直径为42纳米。颗粒分为外壳和核心两部分。
乙肝的传播途径主要由以下的几种:
1.血液传播:血液传播是乙肝传播途径中最常见的一种,比如输血过程中被感染,但是随着医学的进步,此现象得以了有效控制,但是尚未杜绝。
2.医源性传播:医源性传播也就是说在就医的过程中被感染,目前多数存在的是微量注射或接种而引起的感染,因此要特别注意注射、接种、纹身等使用的各种医疗器具。
3.母婴传播:患急性乙肝或携带乙肝表面抗原的母亲可将乙肝病毒传给新生儿,尤其携带乙肝表面抗原的母亲为主要的感染类型。(值一提的是乙肝免疫球蛋白可以有效地抑制乙肝母婴或父婴的传播,有效率可达百分之九十以上。)
4.性传播:乙肝病毒的性传播是性伙伴感染的重要途径,这种传播亦包括家庭夫妻之间的传播。注:成年人感染乙肝病毒后,因为免疫系统比较完善,所以有可能及时清除乙肝病毒。
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